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多肽化学合成的基本介绍

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多肽化学合成的基本介绍

发布日期:2018-01-06 作者:江苏吉泰肽业科技有限公司 点击:

多肽化学合成方法,包括液相和固相两种方法。液相合成方法现在主要采用BOC和Z两种保护方法,现在主要应用在短肽合成,如阿斯巴甜,力肽,催产素等,其相对与固相合成,具有保护基选择多,成本低廉,合成规模容易放大的许多优点。与固相合成比较,液相合成主要缺点是,合成范围小,一般都集中在10个氨基酸以内的多肽合成,还有合成中需要对中间体进行提纯,时间长,工作量大。固相合成方法现在主要采用FMOC和BOC两种方法,它具有合成方便,迅速,容易实现自动化,而且可以比较容易的合成到30个氨基酸左右多肽。 

1.1.氨基酸保护基 

20种常见氨基酸,根据侧链可以分为几类:脂肪族氨基酸(Ala,Gly,Val,Leu,Ile,),芳香族氨基酸(Phe,Tyr,Trp,His),酰胺或羧基侧链氨基酸(Asp,Glu,Asn,Gln),碱性侧链氨基酸(Lys,Arg),含硫氨基酸(Cys,Met),含醇氨基酸(Ser,Thr),亚氨型基酸(Pro)。多肽化学合成中氨基酸的保护非常关键,直接决定了合成能够成功的关键。因为常见的20中氨基酸中有很多都是带有活性侧链的,需要进行保护,一般要求,这些保护基在合成过程中稳定,无副反应,合成结束后可以完全定量的脱除。合成中需要进行保护的氨基酸包括:Cys,Asp,Glu,His,Lys,Asn,Gln,Arg,Ser,Thr,Trp,Tyr。需要进行保护的基团:羟基,羧基,巯基,氨基,酰胺基,胍基,吲哚,咪唑等。其中Trp也可以不保护,因为吲哚性质比较稳定。当然在特殊的情况下,有些氨基酸也可以不保护,象,Asn,Gln ,Thr,Tyr。 

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